Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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Telatinib 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM。Phase 2。
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选择性CYP17抑制剂,也androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Dasatinib是Src/Abl抑制剂,作用于野生型Abl和Src激酶时,IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。
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